ตัวรับเบต้า-1 ส่วนใหญ่พบในเนื้อเยื่อปมหัวใจ, เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ, เนื้อเยื่อทางเดินนำหัวใจอื่นๆ และไต ตัวบล็อคเบต้า-1 ออกฤทธิ์โดยการจับกับไซต์ตัวรับเบต้า-1 โดยคัดเลือกและยับยั้งการกระทำของอะดรีนาลีนและนอเรพิเนฟรินบนไซต์เหล่านี้ กล้ามเนื้อหัวใจ รีเซพเตอร์เบต้า-1 คือรีเซพเตอร์คู่โปรตีน G (หน่วยย่อย Gs อัลฟ่าโดยเฉพาะ) ซึ่งมีการกระทำผ่าน cyclic AMP (cAMP) และโปรตีนไคเนสที่ขึ้นกับแคมป์โดยมีความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนเพิ่มขึ้น